Гразопревир и Элбасвир от гепатита С в аптеках Москвы

Гразопревир и элбасвир — два активных компонента, которые в сочетании с софосбувиром воздействуют на вирус гепатита С генотипов 1, 4. В фармакологической компании MSD выпускают препарат с торговым названием «Зепатир». Гразопревир + элбасвир угнетает вирус и препятствует его размножению.

Информация о препарате

Противовирусный комплекс был создан сотрудниками компании MSD в 2015 году. Первые исследования проводились в лаборатории, после чего препарат прошел испытания в опытах второй и третьей фазы. В итоге он был одобрен для лечения генотипов 1а, 1б, 4. В России препарат зарегистрирован официально, т. е. одобрен Министерством здравоохранения.

В основе препарата два активных вещества — гразопревир (100 мг) и элбасвир (50 мг). Дополнительные элементы способствуют лучшему усвоению лекарства.

1. Гразопревир — это ингибитор протеазы NS3/4A. Его функция — останавливать деятельность ферментов, которые расщепляют полипротеин на белки, что способствует размножению вируса.
2. Элбасвир — это селективный ингибитор NS5A (белок NS5A участвует в процессе репликации вируса).

Сочетание активных веществ активно уменьшает количество белков, которые необходимы для размножения вируса. В итоге вирусологическая нагрузка становится низкой.

Лабораторные исследования

Вторая фаза тестирования C-SALVAGE была проведена в 2015 году. Специалисты сообщили о главном результате исследования — после 24 недель терапии УВО был получен в 96% случаев. То есть препарат справился с вирусом. В этом тестировании принимали участие только те пациенты, которые не проходили лечения прежде. Испытания были продолжены. Результат тестирования C-SWIFT в цифрах:

• 4 недели терапии — эффективность в 76% случаев;
• 6 недель терапии — эффективность в 89% случаев;
• 8 недель терапии — эффективность в 93% случаев.

Параллельно провели испытание C-WORTHY. Участники C-WORTHY группы — это пациенты с ВИЧ-инфекцией, с ВГС (генотипы 1а и 1б), больные с гепатитом С. Длительность испытания составила 12 и 18 недель. В тестирование были включены гразопревир и элбасвир в сочетании с рибавирином. УВО был получен в обоих случаях:

• первая группа — у 95%,
• вторая группа — у 97%.

То есть наличие или отсутствие рибавирина в схеме лечения на результат не повлияло. У больных с ВИЧ-инфекцией эффективность терапии составила 92%, а у больных с моноинфекцией — 96%.

Третья фаза испытаний C-EDGE IBLD прошла в 2016 году. Здесь эффект «гразопревир + элбасвир» был отмечен у больных с генотипами 1а, 1б, 4 и у тех пациентов, у которых были выявлены осложнения (в том числе коинфекциями). УВО был получен спустя 3 месяца.

Еще одно исследование — C-EDGE CO-STAR. Здесь участие приняли больные с ВГС, генотипы 1, 4, 6. Параллельно участники исследования принимали инъекционные наркотики. Через 6 месяцев терапии была отмечена эффективность в 96% случаев.

Применение

Препарат необходимо принимать по 1 таблетке в сутки независимо от приема пищи. Продолжительность курса определяет только врач. Курс может длиться от 8 до 24 недель. Генотип возбудителя и анамнез больного — ключевые моменты для назначения схемы лечения:

1. генотип 1а, интерфероны и ингибиторы прежде не назначались — курс 12 недель;
2. генотип 1а, пегилированные интерфероны и рибавирин прежде не назначались — курс 16 недель;
3. генотип 1б, первичное назначение — курс 12 недель;
4. генотипы 1а и 1б, интерфероны прежде не назначались — курс 12 недель с добавлением рибавирина;
5. генотип 4, первичное назначение — курс 12 недель;
6. генотип 4, первичное назначение — курс 16 недель с добавлением рибавирина.

Показания и противопоказания

Показания:

• ВГС генотипов 1а, 1б, 4;
• коинфекция с ВИЧ;
• осложненный гепатит С (почечная или печеночная недостаточность).

Противопоказания:

• Гразопревир + Элбасвир несовместим с АРВТ-препаратами (Дарунавир, Атазанавир, Лопинавир, Кобицистат, Типранавир, Саквинавир);
• Коинфекция с ВГБ;
• Параллельное использование индукторов CYP3A4 — Карбамазепин, Эфавиренца, Зверобой;
• Параллельный прием ингибиторов SLCO1B1 и SLCO1B1 — Рифампицин, Циклоспорин.

Побочные реакции и передозировка

В целом негативное влияние препарата на организм не выявлено, однако возможны следующие побочные явления возможны:

1. чувство усталости;
2. головная боль;
3. снижение аппетита;
4. расстройство сна;
5. тошнота.

Данные о передозировке отсутствуют. Поскольку антидота препарат не имеет, в случае передозировки необходимо срочно обратиться к врачу.